ELFT HÍRADÓ

[Tepliczky István <level AT tepi.hu>]

http://www.galileowebcast.hu
vagy
https://www.facebook.com/galileowebcast/videos/312079076045243/

Következő élő közvetítésünk november 8-án, csütörtökön 17 órától:
Keserű György Miklós: Molekuláris LEGO a gyógyszerkutatásban
("ELTE Alkímia ma" előadássorozat)

Már több mint száz éve annak, hogy Emil Fischer és Paul Erlich a 
gyógyszerek hatékonyságát a molekulák és a szervezet fehérjéi között 
kialakuló molekuláris kölcsönhatásokra vezette vissza. A fehérjék 
szerkezetéről szerzett ismeretek sokasodásával az is kiderült, hogy a 
gyógyszermolekulák hatásukat azáltal fejtik ki, hogy a fehérjék 
kisebb-nagyobb üregeibe kötődnek. Az ilyen üregek, valamint a bennük 
megfelelő kölcsönhatásokat kialakítani képes molekulák azonosítása a 
gyógyszerkutatás kezdeti szakaszának egyik legnagyobb kihívása. A múlt 
század végéig az üregekbe illeszkedő molekulákat a korábban más célra 
előállított molekulák közül próbálgatással igyekeztek kiválasztani. Az 
utóbbi tíz évben, egy új megközelítésnek köszönhetően, a gyógyszereknél 
lényegesen kisebb méretű molekulák (fragmensek) tesztelésén és 
továbbépítésen alapuló, molekuláris LEGO módszer alapjait sikerült 
lerakni. A módszer szerint a ligandumok keresése fragmensek kötődésének 
vizsgálatával indul, és azon a felismerésen alapul, hogy az ilyen 
molekulák nagyobb valószínűséggel kötődnek a fehérjék üregeihez, mint a 
nagyobb, gyógyszerjelölt méretű molekulák. Ennek következménye, hogy már 
néhány száz, vagy néhány ezer fragmenst tartalmazó könyvtár 
szűrővizsgálata is kiindulópontul szolgáló találatot adhat. A 
kiindulópontoknak az üreg jellegzetességeit figyelembe vevő 
továbbépítése, vagy több találat esetén összekapcsolása új 
gyógyszerjelöltekhez vezethet.

Az előadó Prof. Dr. Keserű György Miklós kémikus, tudományos tanácsadó, 
egyetemi tanár, az MTA Természettudományi Kutatóközpont Gyógyszerkémiai 
Kutatócsoportjának vezetője. Szakterülete a gyógyszermolekulák kutatása 
és elméleti modellezése.